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透皮促进剂有哪些

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透皮促进剂是一类能够提高药物通过皮肤吸收速率的化合物,它们可以增强药物的透皮能力,从而提高药物的生物利用度。以下是一些常用的透皮促进剂:

月桂氮卓酮(Azone)

透皮促进剂有哪些

促进多种亲水性和亲脂性药物的透皮吸收。

促渗作用具有浓度依赖性,最佳促渗浓度为2%~6%。

促渗作用缓慢而持久,与其他促渗剂合用可增强效果。

具有抗炎、止痛和止痒作用。

二甲基亚砜(DMSO)

有较强的渗透促进作用,常用浓度为30%~50%的水溶液。

可促进多种药物的透皮吸收,如甾体激素、灰黄霉素等。

具有抗炎、止痛、止痒和促进伤口愈合的作用。

缺点是恶臭和皮肤刺激性,高浓度可致皮肤实质性损害。

癸基甲基亚砜

透皮促进剂有哪些

对极性药物的促进作用大于非极性药物。

低浓度即有透皮促进作用,常用浓度为1%~4%。

刺激性、毒性和臭味均较DMSO小。

薄荷醇

具有透皮促进作用。

表面活性剂

阳离子型表面活性剂的作用通常大于阴离子型。

醇类化合物

包括丙二醇(PG)、甘油、聚乙二醇等多元醇。

低毒性、刺激性低,能有效提高药物的透皮吸收。

脂肪酸类

透皮促进剂有哪些

如油酸、亚油酸及月桂醇等有机酸和脂肪醇。

其他类型的化合物

如尿素、水杨酸、吡咯酮类、萜烯类(薄荷醇、樟脑、柠檬烯)等。

选择合适的透皮促进剂需要考虑其对皮肤的刺激性、与药物的相容性、稳定性以及药效学特性。理想的透皮促进剂应对皮肤无损伤或刺激,无药理活性,无过敏性,理化性质稳定,并且起效快,作用时间长。

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