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什么是受体的内在活性

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受体的内在活性是指药物与受体结合后产生效应的能力,也称为效应力。内在活性的大小决定了药物是否能有效地激动受体,进而产生生物学效应。内在活性通常用常数α来表示,而药物的亲和力则用解离常数KD表示。亲和力越大,药物与受体的结合越稳定;内在活性越高,药物产生效应的能力越强。

什么是受体的内在活性

药物与受体结合产生效应需要满足两个基本条件:

1. 药物能与受体结合;

2. 药物具有内在活性,即能够激动受体。

当药物的内在活性等于其最大效应量时,药物表现为完全激动剂;当内在活性大于最大效应量时,药物表现为部分激动剂;当内在活性小于最大效应量时,药物表现为拮抗剂

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